Rivelati nuovi dettagli del recettore umano dei cannabinoidi CB1

21/11/2016 15:50
La struttura molecolare del recettore CB1 (fiocco giallo) con l'AM6538 (struttura arancione).

La struttura molecolare del recettore CB1 (fiocco giallo) con l’AM6538 (struttura arancione).

Un nuovo studio scientifico ha fornito una visione più dettagliata della struttura dei recettori dei cannabinoidi nel nostro corpo.

La ricerca, pubblicata su Cell, è nata da una collaborazione di ricercatori provenienti da diverse università, che sottolineano come i risultati possano fornire anche una comprensione più approfondita degli effetti della cannabis.

In particolare, gli autori dello studio hanno dimostrato come i cannabinoidi si legano ai recettori per produrre i loro effetti, che possono può variare notevolmente a seconda del fatto che siano naturali o sintetici. “I cannabinoidi possono produrre risultati molto diversi, a seconda di come si legano al recettore CB1”, ha sottolineato Nora Volkow, la direttrice del NIDA che ha supportato lo studio. “Capire come queste sostanze chimiche si legano al recettore CB1 aiuterà a guidare la progettazione di nuovi farmaci e di fornire una conoscenza promessa terapeutica del sistema cannabinoide del corpo.”

Il recettore 1 dei cannabinoidi (CB1) è l’obiettivo principale del Δ9-tetraidrocannabinolo (THC), cannabinoide “con una vasta gamma di applicazioni terapeutiche e una lunga storia di uso ricreativo. Il CB1 è attivato da endocannabinoidi ed è un obiettivo terapeutico promettente per la gestione del dolore, infiammazione, obesità e disturbi da abuso di sostanze“.

“Qui”, continuano i ricercatori, “presentiamo la struttura cristallina 2,8 Å del recettore umano CB1 con l’AM6538, un antagonista stabilizzante, sintetizzati e caratterizzati per questo studio strutturale. La struttura del complesso CB1-AM6538 rivela caratteristiche chiave del recettore e interazioni critiche per legare con l’antagonista. In combinazione con studi funzionali e di modellistica molecolare, la struttura permette di comprendere meglio il legame di ligandi naturali per il CB1, come il THC, e cannabinoidi sintetici. Ciò aumenta la nostra comprensione delle basi molecolari per le funzioni fisiologiche del recettore CB1 e fornisce nuove opportunità per la progettazione di prodotti farmaceutici” di prossima generazione.

Redazione cannabisterapetuica.info

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